什么是甲泼尼龙

2 英文参考

Methylprednisolone[朗道汉英字典]

3 甲泼尼龙说明书

3.1 药品名称

甲泼尼龙

3.2 英文名称

Methylprednisolone

3.3 别名

甲基强的松龙；甲基氢化泼尼松；6-甲强的松龙；舒禄-美卓乐；雅美泰龙；甲强龙；甲基泼尼松；甲强松；丁二酸钠-6甲强的松龙；琥珀甲强龙；甲氢泼尼松琥珀酸钠；甲强龙针；Methylprednisolone Sodium Succinate；Medrol；Solu-Medrol

3.4 分类

内分泌系统药物 > 肾上腺皮质激素类药

3.5 剂型

1.粉针剂：40mg；

2.片剂：4mg；

3.注射剂：20mg（1ml）。

4.片剂：醋酸酯2mg，4mg；

5.注射剂：醋酸酯40mg（1ml），80mg（2ml），琥珀酸钠40mg；

6.洗剂或霜剂：醋酸酯0.25%。

3.6 甲泼尼龙的药理作用

甲泼尼龙抗炎作用较强，钠潴留作用较弱，其抗炎作用为可的松的7倍；甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物，在体内转化为甲基泼尼松龙，可以注射，具有速效作用，维持时间中等，是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液，注射后起效慢，作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同，其抗炎作用为后者的3倍，糖代谢作用较氢化可的松强10倍，而水、钠潴留作用较弱，无排钾的副作用。其醋酸酯混悬液作肌内注射、关节腔内注射，分解和吸收缓慢，维持时间较久，肌内注射6～8h后平均血药峰浓度为14.8μg/L，可维持11～17天。其琥珀酸钠为水溶性，可肌内注射或静脉滴注。

3.7 甲泼尼龙的药代动力学

口服生物利用度为82%，血浆蛋白结合率为40%～60%，半衰期约为2.5h。甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠的血浆半衰期约30min。

3.8 甲泼尼龙的适应证

用于危重疾病的急救，还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。目前临床上主要用于脏器移植。

3.9 甲泼尼龙的禁忌证

结核病、胃溃疡、高血压、糖尿病、精神病、动脉硬化、心力衰竭、较重的骨质疏松患者禁用。对糖皮质激素过敏，肝功能不全患者忌用。接种疫苗前后2周内，新近胃肠吻合术后，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染，全身性真菌感染。.对肾上腺皮质激素类过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.（1）急性心力衰竭或其他心脏病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情绪不稳定和有精神病倾向；（5）青光眼；（6）肝功能损害；（7）眼单纯性疱疹；（8）高脂蛋白血症；（9）高血压；（10）甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）；（11）重症肌无力；（12）骨质疏松；（13）胃溃疡、胃炎或食管炎；（14）肾功能损害或结石；（15）结核病。

2.在某些急症治疗中，通常采用肌内注射或静脉给药，以期快速起效。

3.急性脊髓损伤的治疗应在创伤后8h内开始。

4.甲泼尼松龙醋酸酯分解缓慢，作用较持久，可用于肌内注射达到较持久的全身效应，也可用于关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性，可供肌内注射，或溶于葡萄糖液中静脉滴注。

5.因甲泼尼龙半衰期很短，故治疗严重休克时，应于4h后重复给药。

6.注射剂在紫外线和荧光下易分解破坏。

7.由于甲泼尼龙潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。若需使用，应与盐皮质激素合用。

8.在使用前，注射药物产品需以肉眼检查有否特别物体及变色。在无菌环境下，将稀释液加入无菌粉末药瓶中，只可使用特定的稀释液。甲泼尼龙琥珀酸钠溶液与其他药物予静脉输注混合液中的静脉注射兼容性及稳定性受混合液中酸碱度、浓度，时间、温度及甲泼尼龙自身溶解性的影响。为了避免兼容性及稳定性问题，建议在任何情况下，应尽可能让甲泼尼龙与其他药物分开投药。

9.孕妇及哺乳期妇女慎用。

10.大剂量（大于0.5g）而又推注或静脉滴注有可能引起心律失常甚至循环衰竭。

11.同其他肾上腺皮质激素类一样，用于败血症休克疗效不确切，而且可能增加患者病死率。

12.治疗期间不应接种天花疫苗，以免引起神经系统并发症。

3.11 甲泼尼龙的不良反应

不良反应有体重增加，医源性库欣综合征，痤疮，高血压，多毛，血糖升高，低血钾，水钠潴留，水肿，骨质疏松，精神症状，月经紊乱，伤口愈合不良，并可诱发消化性溃疡，诱发感染。可出现肾上腺皮质功能减退、胃肠道穿孔或出血、蛋白质异化作用引起的负氮平衡、颅内压增高、内分泌失调、眼压增高、满月脸、痤疮、肌无力、无菌性坏死等。

3.12 甲泼尼龙的用法用量

1.用于危重疾病的急救用药：推荐剂量每次30mg/kg，静脉给药时间不得少于30min。此剂量可在48h内，每4～6h重复给药1次。

2.用于风湿性疾病：每天1g，静脉给药1～4天或每天1g，使用6个月。用于全身性红斑狼疮：每天1g，静脉给药3天。

3.用于多发性硬化症：每天1g，静脉注射3或5天。

4.用于肾盂肾炎、肾炎性狼疮等症，30mg/kg，隔日静脉给药1次，连续4天。

5.用于防止癌症化疗引起的恶心和呕吐：对轻、中度性呕吐，化疗前1h，化疗初始之际，以及患者出院时，各以5min以上时间，静脉给予0.25g，对严重性呕吐，于化疗前1h，给予0.25g甲泼尼龙及适当剂量的甲氧氯普氯普胺，然后于化疗期间及出院时，再各静脉注射0.25g甲泼尼龙。

6.用于脏器移植：每次40～80mg，每天1次或数次。肾移植可在24～48h内给药0.5～2g，并继续治疗，直至病情稳定，一般不超过48～72h。

7.用于其他适应证：剂量可自10～500mg，依病情决定。病情危重时，可在短期间内用较大剂量。婴儿及儿童剂量可酌减。每24小时，每千克体重的用量不低于0.5mg。口服：每次8～12mg，每天2次，维持量每次2～4mg，每天2次。

3.13 药物相互作用

泼尼松龙

3.14 专家点评

国内报道，对38例小儿肾病综合征应用甲泼尼龙冲击治疗，一次13～30mg/kg，加入5%葡萄糖注射剂250ml中静脉滴注，每天1次，连续3次为1个疗程，治疗1～5个疗程。冲击治疗后20例尿蛋白转阴，16例尿蛋白减少，近期总有效率达93.7%，对原发性肾病效果更佳。主要用于治疗休克，肾病综合征，狼疮性肾炎等，关节腔注射治疗关节炎，可获得较好疗效。